大家好,今天来为大家分享阿奇霉素作用时间的一些知识点,和阿奇霉素的 *** 效高峰期的问题解析,大家要是都明白,那么可以忽略,如果不太清楚的话可以看看本篇文章,相信很大概率可以解决您的问题,接下来我们就一起来看看吧!
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一、阿奇霉素的作用机理
之一个大环内酯类抗生素红霉素(erythayc in)已应用 40余年,由于对酸不稳定 *** 等 *** *** 了它的临床应用。阿奇霉素(azithromycin)的诞生克服了这些 *** ,极大改善了抗菌活 *** ,目前已成为治疗感染的一线 *** 物。近年国产阿奇霉素在国内也得到了广泛应用,本文对国产阿奇霉素的抗菌作用、 *** 物动力学特 *** 、临床应用及 *** 反应等方面作一综述。 1化学结构与稳定 *** 阿奇霉素是将红霉素A9-酮基脂化后经Beckl *** n重排, N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物,也是氮环内酯类(Azalids)中的之一个品种,这种结构上的差异阻碍了内部形成半酮缩醛的反应,其中酯键水解成中 *** 的红霉支糖是其重要的分解途径,阿奇霉素中酯键所连接的红霉支糖水解活化能为15.6kal.mol-1在37·C、PH2的溶液中(离子强度=0.02),阿奇霉素降解 10%需21 min,而同样情况下,红霉素仅需3.7s这些结果证明阿奇霉素与红霉素相比,其对酸的稳定 *** 大大增强。 2抗菌机理与抗菌活 *** 阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同 *** ,均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合,阻碍细菌转肽过程,抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。但由于结构的改变,阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱,能抑制多种革兰阳 *** 球菌、支原体、衣原体及嗜肺军团菌,尤其是对一些重要的革兰明 *** 杆菌如流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活 *** ,弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。其对流感噬血杆菌的作用强度比红霉素及罗红霉素高4一8倍,对流感杆菌、卡地莫拉菌、淋球菌等的抗菌作用是红霉素的2~4倍,对大肠杆菌也有一定的抗菌作用。 3转运机制与 *** 物动力学特 *** 阿奇霉素具有二碱价双亲的特 *** ,大大增强了在酸中的稳定 *** ,改善了口服给 *** 的生物利用度。阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。 Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制,即给 *** 后阿奇霉素迅速集中到多形核白细胞中(PMN)及巨噬细胞中,随着吞噬细胞的迁移将其转运至感染部位,使感染组织中具有很高的浓度,并保持一个很长的时间,然后作为一个对病原菌存在的应答,再将其释放出来,浓度超过很多病原菌的最小抑菌浓度(MIC)。这种转运机制决定了其独特的 *** 物动力学特 *** ,与β-内酰胺、大环内酯和喹诺酮相比,有更高的分布容积,更长的消除半衰期,更广泛的细胞渗透 *** ,其组织浓度可比胞外浓度高300倍,且消除缓慢,组织半衰期为68~76h。因此,每日只须给 *** 一次,连续3 d,可维持有效浓度 8~10 d。国产阿奇霉素在生物等效 *** 方面与进口产品无异。张贵军等对8名健康志愿者交叉口服500 mg国产阿奇霉素颗粒剂和进口胶囊剂,对国产与进口制剂的生物等效 *** 进行了研究。结果表明,两种制剂的 *** 动学参数间差异均无显著 *** (P>0.05)。国产阿奇霉素颗粒剂的相对生物利用度为 99.70%,两种制剂生物等效。但对于急 *** 中重度感染则主张应用注射用阿奇霉素的临床作用更确切、迅速。(
二、阿奇霉素多久代谢干净
1、罗红霉素为半生成的大环内酯抗生素,没有含生长激素成份,那麼阿奇霉素片有什么作用?作用功效怎么样?罗红霉素多长时间新陈代谢干净?
2、罗红霉素的 *** 物半衰期较长,在身体新陈代谢比较慢,单剂给 *** 后的血中清除的 *** 物半衰期为35~48钟头,也是指 *** 品在血液中更大浓度值减少一半需要的时间。因此罗红霉素注射后,在身体约一周时间才可以新陈代谢完。
3、阿奇霉素片关键适用比较敏感病菌所造成的以下感染中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等呼吸道感染;支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。包含呼吸 *** 感染:细菌 *** 咽炎、扁桃体炎是扁桃体炎的发炎。呼吸 *** 感染临床医学上分成亚急 *** 和漫 *** 二种,临床症状是咽喉痛、发热及咽部不适感等。本病可造成耳、鼻及其心、肾、骨节等部分或全身的病发症。
4、实际医治的疾病有哪些呢?扁桃体炎的发病原以溶血 *** 链球菌感染主导,别的如葡萄球菌、肺炎链球菌、链球菌及其 *** 感染等也可造成。急 *** 中耳炎及亚急 *** 窦炎、下呼吸道感染:细菌感染支气管炎、漫 *** 支气管炎亚急 *** 发病、间质 *** 肺炎和支气管肺炎。皮肤及软组织感染:行走 *** 红斑、丹毒、脓胞病、继发 *** 脓皮病。 *** 道感染:非多元 *** 尿道炎/ *** 颈炎。胃幽门螺杆菌菌造成的胃及十二指肠感染。
5、阿奇霉素片的作用机制是根据和50s核糖体的亚企业融合及阻拦病菌转肽全过程,进而抑止病菌蛋白的生成。许多盆友用了阿奇霉素片以后,都说阿奇霉素片的实际效果很非常好,非常值得您信任的一类 *** 物。
三、打 阿奇霉素和生理盐水 的时间
1、阿奇霉素之一次打后如没有腹泻等 *** 反应,第二次打2-3秒/滴即可,但第二次开始打与之一次结束打,要隔开至少16小时,第三次同第二次,也要16小时。
2、但打完3天后要停4天后才能再打,即打三停四。阿奇霉素连续输液最多不能超过5天,5天后也要停四天后才能再次输液。
四、阿奇霉素能用几天
1、如果症状已经减轻,可以暂时停用阿奇霉素.或改用口服 *** 剂.一般治疗原则是能口服的不应该注射,能肌肉注射的就不用静脉注射.阿奇霉素副作用很大,尽量不要用(青霉素副作用较小)一般阿奇霉素疗程在3-7天左右,但要视恢复情况决定用 *** 时间.
2、你尝试用点999感冒灵冲剂,中成 *** ,副作用也小,效果还不错
五、注射用阿奇霉素的 *** 代动力学
住院的社区获得 *** 肺炎病人静脉滴注500 mg阿奇霉素, *** 液浓度为2 mg/mL,每日1次,每次静滴1小时,用 *** 2-5天后,阿奇霉素的浓度为2 mg/mL,平均C *** x±S.D为3.63±1.60 ug/mL,24小时谷浓度水平为0.20±0.15 ug/mL,AUC24为9.60±4.80 ug/h/mL。正常志愿者静脉滴注500 mg阿奇霉素,滴注时间3小时, *** 液浓度为1 mg/mL,平均C *** x、24小时谷浓度和AUC24的值分别为1.14±0.14 ug/mL、0.18±0.02 ug/mL和8.03±0.86 ug/h/mL。社区获得 *** 肺炎住院患者采用同样的给 *** 方案,用 *** 2-5天后,其 *** 代动力学参数与上述正常人的指标相仿。 a=社区获得 *** 肺炎病人接受阿奇霉素500 mg(2 mg/mL)静滴,连续2-5天。b=健康人接受阿奇霉素500 mg(1 mg/mL)静滴,5天。18名正常志愿者在2小时内静滴1000-4000 mg(1 mg/mL)阿奇霉素后的平均CLt和Vd值分别为10.18 mL/min/kg和33.3 L/kg。比较每日1次静脉滴注阿奇霉素500 mg,第1天和第5天用 *** 后的血浆 *** 代动力学参数发现,第5天用 *** 后C *** x仅升高8%,但AUC24增加了 61%,说明C24谷浓度升高了3倍。12名健康志愿者单剂口服500 mg阿奇霉素后,C *** x、谷浓度和AUC24分别为0.41 ug/mL、0.05 ug/mL和2.6 ug/h/mL。口服后的参数分别约为单剂静脉滴注500 mg(滴注时间3小时)的38%、83%和52%(静滴后C *** x: 1.08 ug/mL;谷浓度: 0.06 ug/mL;AUC24: 5.0 ug/h/mL)。因此,每24小时静脉用 *** 的血浆浓度较高。健康成年人(18-40岁)口服500 mg负荷剂量的阿奇霉素胶囊,继以每日口服 *** mg,第5天的 *** 代动力学参数如下:C *** x=0.24 ug/mL,AUC24=2.1 ug/h/mL。空腹状态服 *** 时,阿奇霉素 *** m *** 剂与空腹服用 *** mg胶囊生物等效。12名健康志愿者每日1次口服阿奇霉素,5天(第1天2粒 *** m *** 剂,第2~5天继以1粒 *** m *** 剂)或3天(第1~3天每天500mg)总剂量1500mg后,单核细胞(MN)和多形核(PMN)白细胞中阿奇霉素中位暴露量(AUC0~288),分别比血清中高1000倍和800倍。分布:阿奇霉素的血清蛋白结合率随血 *** 浓度变化而变化,在 *** 中血 *** 浓度为0.02μg/ml时的蛋白结合率为51%,血 *** 浓度升高到2μg/ml时,蛋白结合率降低到7%。静脉滴注阿奇霉素后的组织浓度尚无确切数据,口服阿奇霉素后部分组织(或体液)浓度以及组织(体液)和血浆/血清浓度的比值见下表: 1组织浓度高不一定与临床疗效成正比。阿奇霉素的抗菌活 *** 与pH值有关。阿奇霉素在溶酶体内有浓集现象,溶酶体内的pH值低,所以 *** 物在溶酶体中的活 *** 降低。但 *** 物在组织中的大量分布可能与其临床疗效有关。*第1次用 *** 后2-4小时采取的标本。**第1次用 *** 后10-12小时采取的标本。***用 *** 方案为每12小时口服 *** mg,2次。****单剂服用500 mg剂量后19小时采集的标本。7例妇产科患者单剂口服500mg阿奇霉素后测定组织浓度。服 *** 约17小时后,卵巢组织中浓度为2.7μg/g, *** 组织中的浓度为3.5μg/g,输卵管组织中浓度为3.3μg/g。在脑膜无炎症的情况下,第1天给予500mg,第2天开始继以 *** mg每日1次,使用4天的方案给 *** 后,脑脊液中的浓度低于 0.01μg/mL。代谢目前尚未开展评价阿奇霉素代谢的体外和体内研究。清除单剂量500mg口服和静脉给 *** 后,阿奇霉素的血浆浓度以多相的模式降低,平均表观血浆清除率为630 ml/min,终末清除半衰期为68小时。一般认为终末半衰期延长是由于组织广泛摄取继之释放 *** 物的原因。在12名正常志愿者的多剂给 *** 研究中,用 *** 方案为阿奇霉素500mg(1mg/ml)静脉滴注,滴注时间1小时,连续使用5天。第1次用 *** 后24小时尿中排出的 *** 量约为给 *** 剂量的11%,第5次用 *** 后24小时尿中排出的 *** 量约为给 *** 剂量的14%。口服阿奇霉素后6%的给 *** 量以原形从尿中排出,静脉滴注后的尿中排出量高于口服给 *** 。口服给 *** 后,胆汁分泌是原形 *** 物的主要排出途径。特殊人群肾功能不全在42名有不同程度的肾损害的 *** (21~85岁)中,对阿奇霉素的 *** 代动力学进行了研究。单剂阿奇霉素1000mg口服给 *** 后,与肾功能正常(GFR ]80 mL/min)的受试者相比,轻度至中度肾损害(GFR 10~80 mL/min)的患者中,平均C *** x和AUC0~120分别升高 5.1%和4.2%。与肾功能正常(GFR ]80 mL/min)的受试者相比,重度肾损害(GFR [10 mL/min)的患者中平均C *** x和AUC0~120分别升高61%和35%。(见【用法用量】)。肝功能不全肝损害的患者中阿奇霉素的 *** 代动力学尚未明确。 *** 别阿奇霉素在男 *** 和女 *** 受试者的体内过程无显著 *** 差异。建议无需根据 *** 别调整剂量。老年患者阿奇霉素静脉给 *** 的 *** 代动力学研究尚未在老年志愿者中进行。老年志愿者(65~85岁)口服阿奇霉素5天治疗方案的 *** 代动力学与年轻志愿者(18~40岁)相似。儿童患者阿奇霉素静脉给 *** 的 *** 代动力学研究尚未在儿童中进行。 *** 物相互作用对口服阿奇霉素和可能合用的其他 *** 物进行了 *** 物相互作用研究。表3给出了合用阿奇霉素对其他 *** 物的 *** 代动力学的影响,其他 *** 物对阿奇霉素的 *** 代动力学的影响见表4。按治疗剂量合用阿奇霉素对表3中 *** 物的 *** 代动力学的影响不大。与阿奇霉素合用时,建议无需调整表3中 *** 物的剂量。阿奇霉素与依法韦仑或氟康唑合用时,对阿奇霉素 *** 代动力学的影响不大。那非那韦可显著升高阿奇霉素的 C *** x和AUC。与表4中的 *** 物合用时,建议无需调整阿奇霉素的剂量。(见【 *** 物相互作用】)。表3. *** 物相互作用:与阿奇霉素合用的 *** 物的 *** 代动力学参数 NA–未获得*-未报告 90%可信区间与阿奇霉素合用时,利福布丁最后1次给 *** 后半天,其平均浓度为60 ng/mL,与安慰剂合用时为71 ng/mL。表 4 *** 物相互作用:与其他 *** 物合用时阿奇霉素的 *** 代动力学参数(见【 *** 物相互作用】) NA–未获得*-未报告90%可信区间与利福布丁每日300mg合用时,最后1次用 *** 后1天,阿奇霉素平均浓度为53 ng/mL,与安慰剂合用时为49 ng/mL。
六、阿奇霉素多久见效
1、阿奇霉素是一种抗生素,它可以有效地抑制细菌的生长,从而治疗细菌感染。
2、它的主要作用是抑制细菌的蛋白质合成,从而 *** 细菌。
3、阿奇霉素可以用于治疗多种细菌感染,包括肺炎、结核病、急 *** 副鼻窦炎、急 *** 扁桃体炎、急 *** 中耳炎、急 *** 咽炎、急 *** 腹泻等。
4、阿奇霉素的见效时间取决于病人的病情,以及细菌的敏感 *** 。
5、一般来说,如果病人的病情较轻,细菌对阿奇霉素的敏感 *** 较高,那么阿奇霉素的见效时间可能只需要几天。
6、但是,如果病人的病情较重,细菌对阿奇霉素的敏感 *** 较低,那么阿奇霉素的见效时间可能需要一个星期或更长时间。
7、此外,阿奇霉素的见效时间还取决于患者服用 *** 物的方式和剂量。
8、一般来说,如果患者按照医嘱服用 *** 物,并且按时服用,那么阿奇霉素的见效时间可能会更快。
9、但是,如果患者服用 *** 物的方式和剂量不当,那么阿奇霉素的见效时间可能会变得更长。
10、因此,阿奇霉素的见效时间是不固定的,取决于病人的病情、细菌的敏感 *** 以及患者服用 *** 物的方式和剂量。
11、因此,患者应该按照医生的指示服用 *** 物,以确保 *** 物的有效 *** 和安全 *** 。
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